国药准字H44020179

巯嘌呤片

Mercaptopurine Tablets

广州白云山光华制药股份有限公司

适用于绒毛膜上皮癌，恶性葡萄胎，急性淋巴细胞白血病及急性非淋巴细胞白血病，慢性粒细胞白血病的急变期。

属于抑制嘌呤合成途径的细胞周期特异性药物，化学结构与次黄嘌呤相似，因而能竞争性地抑制次黄嘌呤的转变过程。本品进入体内，在细胞内必须由磷酸核糖转移酶转为6-巯基嘌呤核糖核苷酸后，方具有活性。其主要的作用环节有二：（1）通过负反馈作用抑制酰胺转移酶，因而阻止1-焦磷酸-5-磷酸核糖（PRPP）转为1-氨基-5-磷酸核糖（PRA）的过程，干扰了嘌呤核苷酸合成的起始阶段。（2）抑制复杂的嘌呤间的相互转变，即能抑制次黄嘌呤核苷酸转为腺嘌呤核苷酸及次黄嘌呤核苷酸转为黄嘌呤核苷酸、鸟嘌呤核苷酸的过程，同时本品还抑制辅酶

1．与别嘌呤同时服用时，由于后者抑制了巯嘌呤的代谢，明显地增加巯嘌呤的效能与毒性；2．本品与对肝细胞有毒性的药物同时服用时，有增加对肝细胞毒性的危险；3．本品与其他对骨髓有抑制的抗肿瘤药物或放射治疗合并应用时，会增强巯嘌呤效应，因而必须考虑调节本品的剂量与疗程。

1．较常见的为骨髓抑制：可有白细胞及血小板减少；2．肝脏损害：可致胆汁郁积出现黄疸；3．消化系统：恶心、呕吐、食欲减退、口腔炎、腹泻，但较少发生，可见于服药量过大的患者。4．高尿酸血症：多见于白血病治疗初期，严重的可发生尿酸性肾病；5．间质性肺炎及肺纤维化少见。

50mg

1．绒毛膜上皮癌：成人常用量，每日6mg～6.5mg/kg，分两次口服，以10日为一疗程，疗程间歇为3～4周。2．白血病：（1）开始，每日2.5mg/kg或80～100mg/m2，一日1次或分次服用，一般于用药后2～4周可见显效，如用药4周后，仍未见临床改进及白细胞数下降，可考虑在仔细观察下，加量至每日5mg/kg；(2)维持，每日1.5mg～2.5mg/kg或50mg～100mg/m2，一日1次或分次口服。

遮光，密封保存。